万艾可(西地那非片,简称西地那非片),俗称"伟哥",是世界上第一个口服PDE5 抑制剂(5 用于治疗男性勃起功能障碍(又称阳痿或阳痿)的磷酸二酯酶抑制剂ED),推动ED治疗取得革命性进展,有效提高阴茎勃起硬度。
阴茎勃起的生理机制涉及性刺激过程中一氧化氮(NO)的释放。NO 激活鸟苷酸环化酶,导致环磷酸鸟苷 (cGMP) 水平增加,使海绵体内平滑肌松弛,血液流入。西地那非对离体海绵体没有直接松弛作用,但可以抑制海绵体的分解cGMP 的5 型磷酸二酯酶(PDE5)增强一氧化氮(NO)的作用。当性刺激导致局部NO 释放时,西地那非抑制PDE5可增加海绵体内cGMP 水平,放松平滑肌,血液流入海绵体。在没有性刺激的情况下,推荐剂量的西地那不起作用。
体外实验显示西地那非对PDE5 有选择性。它对PDE5 对其他已知磷酸二酯酶的影响远强于其他已知磷酸二酯酶(对PDE6 作用的10 倍,对PDE1 作用的80 多倍、对PDE2,PDE3,PDE4,PDE7,PDE8,PDE9,PDE10,PDE11 作用的700 多倍)。西地那非对PDE5 选择是对的PDE3 的4000 由于后者与心肌收缩力的控制有关,这一特征具有重要意义。西地那非对PDE5 约是对的PDE6 作用的10 倍。PDE6 是存在于视网膜中的一种酶,与视网膜的光转化通路有关。西地那非对PDE6 选择性较低是其在高剂量或高血浆浓度下出现色觉异常的原因。
除人类海绵体平滑肌外,在血小板、血管、内脏平滑肌和骨骼肌中也发现了低浓度PDE存在。西地那非在这些组织中PDE5 抑制可能是增强一氧化氮抗血小板聚集(体外实验)、抑制血小板血栓形成(体内实验)和舒张外周动静脉(体内实验)的基础。
健康男性志愿者口服西地那非1000mg,导致坐位血压下降(平均收缩压/舒张压).3/5.3 mmHg)。服药后 1-2 坐位血压下降最明显,服药后8小时与安慰剂组无区别。mg、50mg 或100mg 西地那非对血压的影响没有明显差异。同时服用硝酸酯类药物的患者效果更大。
8对器质性或心理勃起功能障碍患者 在双盲和安慰剂交叉对照试验中,通过硬度计测量勃起硬度和持续时间,发现服用西地那非后,性刺激引起的勃起比安慰剂组有所改善。测定疗效持续时间的试验表明,疗效可持续至4 小时。
优质文章排行榜
最新资讯
开胸消食片和健胃消食片有什么区别 两者的功效一样吗
酒石酸托特罗定胶囊的适合人群有哪些 用药禁忌是什么
苹果酸氯波必利片跟奥美拉唑有什么区别 哪个好
血塞通分散片具有什么优势 血塞通分散片的特点介绍
维U颠茄铝分散片一般需要几个疗程 维U颠茄铝分散片的用法用量
固本回元口服液有假的吗 固本回元口服液的真伪辨别方法
舒肝颗粒有什么副作用?舒肝颗粒吃多长时间是一疗程?
药品推荐
-
(可威)磷酸奥司他韦颗粒
1.用于成人和1岁及1岁以上儿童的甲型和乙型流感治疗(磷酸奥司他韦能够有效治疗甲型和乙型流感,但是乙型流感的临床应用数据尚不多)。2.用于成人和13岁及13岁以上青少年的甲型和乙型流感的预防。
宜昌东阳光长江药业股份有限公司
-
仙灵地黄补肾颗粒
补肾助阳。适用于肾阳不足所致的腰膝酸软,四肢无力,精神不振,夜尿频多。
哈尔滨亲情制药有限公司
-
奥美拉唑钠肠溶片
治疗十二指肠溃疡、胃溃疡、和反流性食管炎;与抗生素联合用药,治疗感染幽门螺杆菌的十二指溃疡;治疗非甾体类抗炎药相关的消化性溃疡和胃十二指肠糜烂;预防非甾体类抗炎药引起的消化性溃疡、胃十二指肠糜烂或消化不良症状;亦用于慢性复发性消化性溃疡和反流性食管炎的维持治疗;用于胃-食管反流病的烧心感和反流的对症治疗;用于溃疡样症状的对症治疗及酸相关性消化不良;用于卓-艾氏综合征的治疗。
苏州中化药品工业有限公司
-
葡萄糖酸钙维D2咀嚼片
用于维生素D和钙质缺乏症。亦可用于儿童、孕妇与肺结核患者的钙质补充。
西南药业股份有限公司
-
盐酸特比萘芬喷雾剂
用于治疗手癣、足癣、体癣、股癣及花斑癣等。
厦门美商医药有限公司
最新问答